|
|
摘要 熊果酸是天然抗癌药物之一，研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性，以熊果酸为先导化合物，在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基，最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰，设计合成了5个新型熊果酸衍生物,其结构经1H-NMR、MS等确认.采用MTT法，选用3种癌细胞系（HeLa、SKOV3和BGC-823）对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试，结果表明：所测化合物对HeLa、SKOV3和BGC-823肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸，其中化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性，具有比阳性对照药物吉非替尼更高的抗肿瘤活性，值得进一步研究.
|
|
| 关键词:
熊果酸
结构修饰
抗肿瘤活性
|
|
出版日期: 2022-04-15
发布日期: 2022-07-15
整期出版日期: 2022-04-15
|
基金资助: 国家自然科学基金（21372156）；辽宁省创新团队资助立项（LT2017009）；辽宁省教育厅科研项目（LFD2017004）；辽宁省重点研发计划项目（2019JH2/10300034）；沈阳市重大科技成果转化项目（20-203-5-45）；辽宁省教育厅科学研究项目（LJ2020025）；沈阳化工大学重点攻关项目(LDB2019001)
|
|
通讯作者:
孟艳秋(1963—),女，辽宁义县人，教授，博士，主要从事天然化合物有效成分的结构改造及其抗癌活性、新型半合成抗生素、促智药的研究.
|
| 作者简介: 丁明雪(1995—)，女，辽宁鞍山人，硕士研究生在读,主要从事药学的研究.
|
| No Suggested Reading articles found! |
|
|
Viewed |
|
|
|
Full text
|
|
|
|
|
Abstract
|
|
|
|
|
Cited |
|
|
|
|
| |
Shared |
|
|
|
|
| |
Discussed |
|
|
|
|
