齐墩果酸类似物合成及其体外抗肿瘤活性研究

doi:10.3969/j.issn.2095-2198.2021.03.006

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摘要

采用计算机辅助设计，将尿激酶型纤溶酶原激活物受体与已知活性的化合物进行模拟分子对接，并采用对靶蛋白上具有活性作用的重要氨基酸残基进行解析的方法，确定能与活性位点结合的基团.以天然产物齐墩果酸为母体，在其2位上引入活性基团，同时对其C-28位羧基进行胍基化结构修饰，设计并合成一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.采用MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性筛选.采用FPIA法，对Ⅰ₁和Ⅰ₃进行尿激酶受体抑制试验.合成了5个新的齐墩果酸类似物，其结构经过NMR确证；活性测试表明化合物Ⅰ₁、Ⅰ₃与阳性对照药物相比表现更强的抑制作用.FPIA测试表明，化合物Ⅰ₃与尿激酶受体蛋白具有较好的结合能力.

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齐墩果酸类似物结构修饰计算机辅助设计

收稿日期: 2019-05-29 出版日期: 2021-06-30 发布日期: 2021-11-09 整期出版日期: 2021-06-30

ZTFLH:

R978.1

基金资助:

国家自然科学基金资助项目（21372156）；辽宁省创新团队资助立项（LT2017009）；辽宁省教育厅科研项目（LFD2017004）；辽宁省重点研发计划项目（2019JH2/10300034）

通讯作者: 孟艳秋（1963—），女，辽宁义县人，教授，博士，主要从事抗癌药物的研发.

作者简介: 周颖（1994—），女，四川德阳人，硕士研究生在读，主要从事药物化学的研究.

引用本文:

周颖, 孟艳秋.

齐墩果酸类似物合成及其体外抗肿瘤活性研究 [J]. 沈阳化工大学学报, 2021, 35(3): 223-230.

链接本文:

https://xuebao.syuct.edu.cn/CN/10.3969/j.issn.2095-2198.2021.03.006 或 https://xuebao.syuct.edu.cn/CN/Y2021/V35/I3/223

[1]	梅宇, 孟艳秋. 积雪草酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的研究 [J]. 沈阳化工大学学报, 2022, 36(4): 326-331.
[2]	丁明雪, 孟艳秋. 熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究[J]. 沈阳化工大学学报, 2022, 36(2): 123-127.
[3]	丁明雪, 邬月娇, 梅宇, 孟艳秋. 以VEGFR为靶点的齐墩果酸衍生物合成及其抗肿瘤活性研究 [J]. 沈阳化工大学学报, 2021, 35(4): 333-339.